生物轉化又稱“代謝轉化”。外來化合物在體內經酶催化或非酶作用下所發生的化學變化過程。生物轉化可以使外來化合物的毒性降低生物解毒，也可使某些外來化合物的毒性增加(生物活化)，一般稱為生物轉化的兩重性。如土壤微生物能夠把林丹轉化為二氧化碳，而水底微生物能把無機汞轉化毒性更大的甲基汞。有機物質的生物轉化維持生物生命活動所必需的能量和物質，人造惰性有機物一般較難被生物所轉化而污染環境?；瘜W毒物在體內的吸收、分布和排泄過程稱為生物轉運。
化學物的代謝變化過程稱為生物轉化。肝臟是生物轉化作用的主要器官，在肝細胞微粒體、胞液、線粒體等部位均存在有關生物轉化的酶類。其它組織如腎、胃腸道、肺、皮膚及胎盤等也可進行一定的生物轉化，但以肝臟最為重要，其生物轉化功能最強。